上海2021年10月20日 /美通社/ -- 10月11日和10月18日，上海和黃藥業(yè)有限公司開發(fā)的用于治療急性缺血性腦卒中的SHPL-49注射液分別獲得NMPA（中國國家藥品監(jiān)督管理局）和FDA（美國食品藥品監(jiān)督管理局）的臨床試驗許可。該藥物對急性缺血性腦卒中具有神經(jīng)保護作用，是具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的全新結(jié)構(gòu)化合物，也是上海和黃藥業(yè)心腦血管藥物研發(fā)管線首個化藥1類新藥。
腦卒中是全球第二大致死性疾病，也是單病種致殘率最高的疾病，給社會、政府及家庭帶來了巨大的負擔。中國是全球腦卒中第一大國，腦卒中在中國是導致死亡和成人殘疾的主要原因之一，每5位死亡者中至少有1人死于腦卒中，死亡人數(shù)約占全球因腦血管病死亡的1/3。我國現(xiàn)有腦卒中患者約1300萬，每年將新增腦卒中病例約250萬例，對國家醫(yī)療支出產(chǎn)生了巨大的影響。
腦卒中按病理分類可分為缺血性腦卒中(cerebral ischemic stroke, CIS)和出血性腦卒中(cerebralhemorrhagic stroke)，其中，缺血性腦卒中發(fā)病率約占腦卒中患者總數(shù)的69.6%～70.8%，年復發(fā)率高達17.7%。
缺血性腦卒中急性期（發(fā)病后2周內(nèi)）的有效治療是影響患者預后及康復的關(guān)鍵，但臨床上缺少治療缺血性腦卒中急性期的療效確切的藥物。
針對缺血性腦卒中急性期患者，臨床以改善腦血循環(huán)及神經(jīng)保護為治療目標：保護尚未壞死的缺血半暗帶，在溶栓的同時強調(diào)神經(jīng)保護，減少缺血所致的神經(jīng)細胞病變程度及范圍，延長神經(jīng)元存活，臨床達到減少死亡率及殘障率、改善生活質(zhì)量的目的。
改善腦血循環(huán)的措施包括靜脈溶栓、抗血小板、抗凝、降纖等藥物及血管內(nèi)治療（如血管內(nèi)機械血栓切除術(shù)），達到快速的血流恢復。神經(jīng)保護主要依靠藥物治療，在臨床上仍然匱乏。臨床前研究數(shù)據(jù)表明，SHPL-49注射液通過對造成缺血級聯(lián)反應的興奮性氨基酸毒性、氧化應激損傷、炎癥反應等多通路的調(diào)控，發(fā)揮神經(jīng)保護作用。
SHPL-49前期由上海中醫(yī)藥大學完成藥物發(fā)現(xiàn)和成藥性研究。林國強院士課題組和張建革教授課題組分別從化學和生物兩方面完成了近200個紅景天苷衍生物的合成和活性篩選，從中優(yōu)選出活性和安全性最佳的SHPL-49為候選藥物。張建革教授之前在耶魯大學醫(yī)學院從事心腦血管藥理研究多年，回國后創(chuàng)新建立了相關(guān)藥理篩選模型，SHPL-49是成功應用的候選藥物之一。
2019年3月，該專利申請資料轉(zhuǎn)讓給上海和黃藥業(yè)，4月簽署整體合作協(xié)議，由上海和黃藥業(yè)負責新藥開發(fā)和產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化，7月正式啟動臨床前研究。上海和黃藥業(yè)技術(shù)中心團隊解決了產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化中的十多項關(guān)鍵技術(shù)難題，克服了新冠疫情對開發(fā)進程的影響，最終順利完成研究和申報。此次SHPL-49注射液獲中美臨床試驗許可，標志著上海中醫(yī)藥大學與上海和黃藥業(yè)協(xié)同創(chuàng)新和成果轉(zhuǎn)化取得階段性成功。
