中國杭州和美國舊金山2024年1月24日 /美通社/ -- 杭州先為達生物科技股份有限公司，一家處于臨床階段、專注于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)治療代謝性疾病創(chuàng)新療法的生物醫(yī)藥公司，今日宣布口服伊諾格魯肽（XW004，Oral Ecnoglutide）片劑Ⅰ期臨床試驗已完成的4個試驗組取得積極結果。伊諾格魯肽（Ecnoglutide）是一種具有cAMP偏向性的長效胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動劑，正在開發(fā)用于治療2型糖尿病和肥胖適應癥?？诜林Z格魯肽（Oral Ecnoglutide）是一種伊諾格魯肽的口服制劑。
該項Ⅰ期臨床試驗（NCT05184322）是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的多次劑量遞增研究，在澳大利亞共招募42名健康受試者（第1-3試驗組）和14名健康肥胖受試者（第4試驗組）。受試者隨機接受每日一次口服伊諾格魯肽或安慰劑口服片劑?？诜林Z格魯肽的目標劑量在第1-3試驗組分別為7 mg、15 mg或30 mg，為期2周；在第4試驗組的目標劑量為30 mg，為期6周，其中包含劑量遞增期。該研究主要評估項目包括口服伊諾格魯肽的安全性、耐受性、藥代動力學和受試者平均體重相對基線的變化。
研究顯示，口服伊諾格魯肽的總體安全性和耐受性與肽類GLP-1激動劑的已知安全性特征一致，最常見的不良事件包括惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐和食欲減退，大多數(shù)不良事件的嚴重程度為輕中度，主要發(fā)生在劑量遞增期。
第1-3試驗組的受試者平均基線體重為75.6至77.9公斤，平均BMI為25.8至26.1 kg/m²。第4試驗組的受試者平均基線體重為100.1公斤，平均BMI為32.9kg/m²。在第1-3試驗組中，每日口服一次目標劑量分別為7 mg、15 mg或30 mg的口服伊諾格魯肽受試者，治療2周后體重相對基線變化分別為-3.6%、-3.4%和-6.6%，而安慰劑組為-0.9%；在第4試驗組中，每天口服一次目標劑量為30 mg的口服伊諾格魯肽肥胖受試者，治療6周后體重相對基線變化-6.8%，而安慰劑組為-0.9%。藥代動力學研究顯示，口服伊諾格魯肽片劑吸收良好。
第1-4試驗組受試者平均體重相對基線變化總結
試驗組 |
口服伊諾格魯肽給藥方案（口服每日一次） |
體重相對基線變化（%） |
|
第2周 |
第6周 |
||
安慰劑組 |
N/A |
-0.9 % |
-0.9 % |
第1試驗組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-15天） |
-3.6 % |
N/A |
第2試驗組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-10天） -> 15mg（第11-15天） |
-3.4 % |
N/A |
第3試驗組 |
7mg（第1-5天）-> 15mg（第6-10天） -> 30mg（第11-15天） |
-6.6 % |
N/A |
第4試驗組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-10天） -> 15mg（第11-15天）-> 30mg（第16-44天） |
-2.5 % |
-6.8 % |
"口服伊諾格魯肽在該項研究中展現(xiàn)出良好的安全性、有效性和藥代動力學特征令我們備受鼓舞。受試者在接受口服伊諾格魯肽短期治療后即取得明顯的減重效果，支持繼續(xù)推進口服伊諾格魯肽治療肥胖和2型糖尿病的臨床研究。"先為達創(chuàng)始人、CEO潘海博士說。
基于以上4個試驗組的積極結果，該項臨床研究在繼續(xù)進行中、旨在進一步評估包括肥胖受試者每周一次口服給藥的治療方案。"我們相信，減少給藥頻率將顯著改善患者依從性，克服該類藥物產能的挑戰(zhàn)，以及最大限度提高藥物在更多患者群體中的可及性，"先為達臨床開發(fā)副總裁Mohammed Junaidi醫(yī)學博士補充道，"如果研發(fā)成功，口服伊諾格魯肽有望成為首個治療代謝性疾病的GLP-1受體激動劑的口服周制劑。"
關于伊諾格魯肽（Ecnoglutide），伊諾格魯肽注射液（XW003）和口服伊諾格魯肽（XW004）
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動劑可有效治療2型糖尿病和肥胖癥，并顯示出治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潛力。伊諾格魯肽注射液（XW003）是一種具有cAMP偏向性的新型長效GLP-1類似物，經(jīng)優(yōu)化提高生物活性，降低生產成本，可實現(xiàn)每周給藥一次。已完成的臨床研究證實，伊諾格魯肽對2型糖尿病和肥胖癥患者具有優(yōu)良的治療效果，并顯示出良好的安全性和耐受性?？诜林Z格魯肽（XW004）是一種伊諾格魯肽的口服制劑。
關于先為達
先為達是一家臨床階段、專注于發(fā)現(xiàn)及開發(fā)治療代謝性疾病的創(chuàng)新療法的生物制藥公司，研發(fā)管線包括同類首創(chuàng)和最佳候選藥物，長效GLP-1多肽伊諾格魯肽注射液（臨床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽伊諾格魯肽（臨床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受體激動劑XW014（臨床Ⅰ期）等。先為達開發(fā)了多項包括口服多肽和吸入蛋白給藥平臺在內的專利技術，并基于核心技術平臺確立了一系列候選藥物。欲了解更多信息，請訪問：www.sciwindbio.com。
