--ASC10擁有兩項適應癥：猴痘病毒以及新型冠狀病毒感染。2022年8月，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準ASC10新冠感染適應癥新藥臨床試驗申請（IND），目前該項在新冠患者中開展的Ib期臨床試驗正在美國有序進行
--臨床前研究顯示，ASC10對猴痘病毒和新型冠狀病毒具有強效抗病毒活性
--在美國遞交ASC10猴痘適應癥新藥臨床試驗申請將進一步拓寬歌禮病毒性疾病管線布局
中國杭州和紹興2022年10月26日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布已向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交針對猴痘病毒聚合酶的口服抑制劑候選藥物ASC10的新藥臨床試驗（IND）申請。
ASC10是一款口服且廣譜抗病毒的雙前藥，同單前藥莫努匹韋（molnupiravir）相比具有新的差異化的化學結(jié)構(gòu)。口服給藥后，ASC10和莫努匹韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性代謝物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷(NHC)或EIDD-1931。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交多項ASC10及其治療病毒性疾病用途的專利申請，包括治療猴痘病毒感染。
體外猴痘病毒感染細胞模型中的實驗數(shù)據(jù)顯示，ASC10-A對猴痘病毒具有強效的抗病毒活性，表明ASC10有望成為猴痘病毒感染的有效療法。該研究由歌禮委托IIT研究所實施，該研究所總部位于美國芝加哥市伊利諾伊理工學院。
2022年8月，日本東京的國立傳染病研究所的Watashi博士等人發(fā)表了一篇研究論文[1]。Watashi博士等人在該研究中共測試了132種藥物，結(jié)果顯示莫努匹韋（活性代謝物ASC10-A）以及另兩種藥物在猴痘病毒感染細胞模型中具有強效的抗病毒活性。其余129種藥物如瑞德西韋、法匹拉韋、索磷布韋和利巴韋林等均無抗猴痘病毒活性。
猴痘病毒屬于正痘病毒屬病毒，可導致與天花癥狀相似的疾病[2]。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）統(tǒng)計，截至2022年10月26日，全球已有超過75,000[3]例確診病例，猴痘病毒已在100多個國家傳播[3]。其中，美國報告了共計28,061[4]例猴痘/正痘病毒屬病毒確診病例。2022年9月19日，中國報告了第一例猴痘病毒感染的確診病例。WHO評估歐洲地區(qū)和美洲地區(qū)為猴痘病毒高風險地區(qū)[3]。
通過采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結(jié)直腸腺癌細胞）中的滲透性和在猴子中的活性代謝物暴露量分別達到了莫努匹韋的3.2倍和2.1倍。研究表明[5,6]，ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒（BA.1 EC50=0.3 µM；BA.2 EC50=0.25 µM；BA.5 EC50=0.23 µM；BA.2.75 EC50=0.90 µM）具有強效的細胞抗病毒活性。目前該項在新冠患者中開展的Ib期臨床試驗正在美國有序進行。
"作為中國抗病毒領(lǐng)域領(lǐng)先的生物技術(shù)公司，歌禮致力于運用科研成果解決病毒性疾病帶來的挑戰(zhàn)。目前，全球范圍內(nèi)尚未有針對猴痘病毒感染的療法。在美國遞交ASC10猴痘適應癥新藥臨床試驗申請將進一步拓寬歌禮病毒性疾病管線布局，為猴痘病毒感染提供潛在療法。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
[1] Daisuke Akazawa, Hirofumi Ohashi, Takayuki Hishiki, et al. Potential anti-monkeypox virus activity of atovaquone, mefloquine, and molnupiravir, and their potential use as treatments. bioRxiv preprint. https://doi.org/10.1101/2022.08.02.502485
[2] https://www.who.int/health-topics/monkeypox/#tab=tab_1
[3] https://worldhealthorg.shinyapps.io/mpx_global/
[4] https://www.cdc.gov/poxvirus/monkeypox/response/2022/index.html
[5] Takashita E, Yamayoshi S, Fukushi S, et al. Efficacy of Antiviral Agents against the Omicron Subvariant BA.2.75. N Engl J Med. 2022; 387(13): 1236-1238
[6] In-house studies
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