深圳2021年10月19日 /美通社/ -- 2021年10月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，股票代碼：688321.SH）宣布，由微芯生物及成都微芯藥業(yè)有限公司自主研發(fā)和生產(chǎn)的原創(chuàng)新藥西格列他鈉（商品名：雙洛平®）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于治療2型糖尿病。
西格列他鈉是全球首個(gè)獲批治療2型糖尿病的PPAR全激動(dòng)劑，其適度激活體內(nèi)α、γ和δ三個(gè)功能不同分別調(diào)控糖、脂及能量代謝的PPAR受體亞型，并選擇性地改變一系列與胰島素敏感性相關(guān)的基因表達(dá)，靶向直擊2型糖尿病發(fā)生和發(fā)展的核心病理機(jī)制之一 -- 胰島素抵抗。西格列他鈉的成功研發(fā)與獲批上市不僅展現(xiàn)了微芯生物的創(chuàng)新精神與信念，更彰顯了中國創(chuàng)新藥研發(fā)與糖尿病臨床研究的實(shí)力，打破了糖尿病胰島素抵抗難以對(duì)因治療的長期困境，是我國糖尿病藥物研發(fā)史上的重要里程碑事件。
本次獲批是基于兩項(xiàng)分別以安慰劑和西格列汀做對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)分別納入2型糖尿病患者525、740位，試驗(yàn)結(jié)果均顯示，西格列他鈉顯著降低24周時(shí)糖化血紅蛋白（HbA1c）水平，52周降幅達(dá)1.52%。次要療效指標(biāo)方面，西格列他鈉顯示出長期持續(xù)降低空腹血糖和餐后2小時(shí)血糖的效果，52周未發(fā)現(xiàn)繼發(fā)性失效。兩項(xiàng)實(shí)驗(yàn)中西格列他鈉均表現(xiàn)出了顯著的長期降糖效果及良好的安全性，西格列他鈉在改善胰島素抵抗、保護(hù)β胰島細(xì)胞功能及調(diào)節(jié)血脂方面也顯示出其良好的潛力，可全方位防治2型糖尿病及并發(fā)癥，能為患者提供更優(yōu)效、安全的治療方案，明顯改善了患者的生存質(zhì)量。
北京大學(xué)糖尿病中心主任紀(jì)立農(nóng)教授表示：“雙洛平®通過改善胰島素抵抗、保護(hù)胰島β細(xì)胞分泌功能，雙重?fù)羝铺悄虿纱蟛±硪蛩兀_(dá)到降糖效果。單獨(dú)使用或者和其它的口服降糖藥/胰島素聯(lián)合使用，在更好地改善血糖方面有很大的應(yīng)用前景。特別是對(duì)于伴有代謝綜合征的患者，降糖效果更具優(yōu)勢(shì)。雙洛平®獲批將推動(dòng)個(gè)體化治療，提高患者生活質(zhì)量，重歸泰然生活?！?/p>
上海交通大學(xué)附屬第六人民醫(yī)院的賈偉平教授表示：“此前，臨床上大多只能使用藥物間接針對(duì)胰島素抵抗問題，或已有胰島素增敏劑存在著安全性關(guān)注。西格列他鈉在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出不劣于現(xiàn)有已上市口服藥物的療效，同時(shí)，也顯示出良好的用藥安全性。雙洛平®成功獲批，為針對(duì)胰島素抵抗這一顯著未滿足臨床需求，提供了對(duì)因、安全、有效的方案。”
微芯生物董事長兼總經(jīng)理魯先平博士表示：微芯生物從創(chuàng)立初期就一直致力于立足中國開發(fā)原創(chuàng)藥物應(yīng)對(duì)我國的健康挑戰(zhàn)?！爸袊切枰?jiǎng)?chuàng)新藥的，這條路的艱難眾所周知。但如果沒有人去邁出這一步，那么生態(tài)鏈?zhǔn)怯肋h(yuǎn)不會(huì)完善的。醫(yī)藥創(chuàng)新關(guān)乎人類的生存與健康，我想微芯生物真正的創(chuàng)新意義正在于此?！?/p>
關(guān)于西格列他鈉
微芯生物自主設(shè)計(jì)、合成、篩選和開發(fā)了新一代胰島素增敏劑類候選藥物、國家1類新藥 -- 西格列他鈉（Chiglitazar Sodium；商品名：雙洛平/Bilessglu；國際通用名Carfloglitazar），它屬于化學(xué)結(jié)構(gòu)完全不同于噻唑烷二酮類（Thiazolidinedione, TZD）的構(gòu)型限制型過氧化物酶增殖體激活受體全激動(dòng)劑（Configuration-restricted PPAR pan agonist），可適度激活PPARα、γ和δ三個(gè)受體亞型，更有效地抑制由肥胖及炎癥因子激活的CDK5對(duì)PPARγ的磷酸化，從而選擇性地改變一系列與胰島素增敏相關(guān)基因的表達(dá)。因此在2型糖尿病治療中，不但可以控制血糖，還可以治療患者通常伴發(fā)的脂代謝及能量代謝紊亂，進(jìn)而有益于心血管并發(fā)癥的預(yù)防和控制，成為一個(gè)新型且更為綜合的2型糖尿病潛在藥物治療手段。
西格列他鈉是全球最早完成III期臨床試驗(yàn)及獲批上市的PPAR全激動(dòng)劑。已完成的臨床前研究和臨床I、II、III期試驗(yàn)結(jié)果顯示，西格列他鈉表現(xiàn)出與現(xiàn)有TZD類藥物不同的體外活性和體內(nèi)療效特點(diǎn)，同時(shí)顯現(xiàn)出良好的綜合治療效果及臨床安全性特征。
關(guān)于微芯生物
深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，股票代碼：688321.SH）是由資深留美歸國團(tuán)隊(duì)于2001年創(chuàng)立的現(xiàn)代生物醫(yī)藥企業(yè)。公司專長于原創(chuàng)新分子實(shí)體藥物研發(fā)，致力于為全球患者提供價(jià)格可承受的、臨床亟需的、具有革命性療效的創(chuàng)新機(jī)制藥物。
憑借自主創(chuàng)建的國際先進(jìn)的“基于化學(xué)基因組學(xué)的集成式藥物發(fā)現(xiàn)及早期評(píng)價(jià)平臺(tái)”在腫瘤、代謝性疾病、自身免疫性疾病、中樞神經(jīng)性疾病和抗病毒等五個(gè)重大疾病領(lǐng)域已開發(fā)出包括西達(dá)本胺（已上市）、西格列他鈉（已遞交上市申請(qǐng)并獲受理）、西奧羅尼（已進(jìn)入臨床Ⅲ期）和CS12192（Ⅰ期臨床試驗(yàn)開展中）在內(nèi)的多個(gè)原創(chuàng)新藥產(chǎn)品線。
目前，微芯生物擁有以深圳總部/研發(fā)中心/GMP生產(chǎn)基地全資子公司深圳微芯藥業(yè)有限責(zé)任公司、成都區(qū)域總部/研發(fā)中心/GMP生產(chǎn)基地全資子公司成都微芯藥業(yè)有限公司、北京分公司（臨床研究中心）、上海分公司（商業(yè)中心）及微芯生物科技（美國）有限公司的全球化產(chǎn)業(yè)布局。同時(shí)，作為國家首批“創(chuàng)新藥物孵化基地”，國家高新技術(shù)企業(yè)，公司獨(dú)立承擔(dān)數(shù)十項(xiàng)國家“863”、“十五”、“十一五”、“十二五”及“十三五”國家重大科技專項(xiàng)及“重大新藥創(chuàng)制”項(xiàng)目。累計(jì)申請(qǐng)境內(nèi)外發(fā)明專利353項(xiàng)，109項(xiàng)已獲授權(quán)。
